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Paracetamol

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Paracetamol
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Presentación

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Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.

WikicharliE Patrimonio de Chile

Contenido

Indicaciones terapéuticas

  • Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiología de intensidad leve o moderado.
  • IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son posibles *otras vías.

Posología

  • Oral: ads.: 1g/6-8 h o ads. y niños > 12 años: 500-650 mg/4-6 h; máx. 4 g/día. Niños desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mín. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h. Ancianos, reducir dosis en un 25%.
  • Rectal: lactantes de: 10 kg, 150 mg/6h, máx. 750 mg/día; 13-18 kg, 150 mg/4-6 h, máx. 900mg/día; 20 kg, 150-300 mg/4-6 h, máx. 1.200 mg/día. Niños de: 12-16 kg, 300-325 mg/8h, máx. 1g/día; 17-23 kg, 300-325 mg/6 h, máx. 1.5g/día; 24-40 kg, 300-325 mg/4-6 h, máx. 2.5g/día. Ads. y adolescentes: 600-1.300 mg/6h, máx. 5g/día.
  • IV (perfus. de 15 min): dosis según peso del paciente:
  • Intervalo mín. entre dosis, 4 h. I.R. grave: mín. intervalo entre dosis, 6 h.

Modo de administración

  • Comprimido bucodispersable: deshacer en la boca antes de ser tragado.
  • Granulado efervescente: disolver en un vaso de agua, tomar cuando cese el burbujeo.
  • Solución oral: puede tomarse diluida en agua, leche o zumo de frutas o bien directamente.
  • Polvo para solución oral: tomar disuelto en agua.
  • Granulado para solución oral: disolver en 1/2 vaso de agua fría y tomar inmediatamente.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica.

Advertencias y precauciones
  • Alcohólicos o en caso de I.H.: no sobrepasar 2 g paracetamol/día.
  • Niños < 3 años.
  • Asmáticos sensibles al AAS (reacción cruzada).
  • Evitar uso prolongado en anemia, afección cardiaca o pulmonar e I.R. grave.
  • Riesgo de daño hepático grave con dosis altas.
  • Vía IV, precaución en malnutrición crónica y deshidratación.
  • Insuficiencia hepática
  • Contraindicado en insuficiencia hepatocelular grave.
  • Precaución en caso de I.H. no sobrepasar 2 g paracetamol/día e intervalo mín. entre dosis, 8 h. *Uso ocasional aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas aumenta el riesgo de aparición de efectos adversos.
  • Insuficiencia renal
Precaución

Uso ocasional aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas aumenta el riesgo de aparición de efectos renales adversos. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mín. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h.

Interacciones

  • Aumenta efecto (a dosis > 2 g/día) de: anticoagulantes orales.
  • Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida.
  • Biodisponibilidad disminuida y potenciación de la toxicidad por: anticonvulsivantes.
  • Niveles plasmáticos disminuidos por: estrógenos.
  • Disminuye efecto de: diuréticos de asa, lamotrigina, zidovudina.
  • Acción aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol.
  • Efecto disminuido por: anticolinérgicos, colestiramina.
  • Absorción aumentada por: metoclopramida, domperidona.
  • Aclaramiento aumentado por: rifampicina.
  • Puede aumentar toxicidad de: cloranfenicol.
  • Lab. Sangre: aumento de glucosa, teofilina y ác. úrico; reducción de glucosa por método oxidasa-peroxidasa.
  • Orina: aumenta valores de metadrenalina y ác. úrico; falsos + en determinación de ác. 5-hidroxi indol acético en pruebas con el reactivo nitrosonaftol.
  • Aumenta tiempo de protrombina. Suspender 3 días antes de pruebas de función pancreática mediante bentiromida.

Embarazo

Cat. B. No recomendado su uso durante el embarazo ya que atraviesa la placenta; valorar beneficio-riesgo.

Lactancia

Compatible. Aunque se excreta en leche en pequeñas cantidades, no se ha detectado en la orina de lactantes. Puede utilizarse a dosis terapéuticas.

Reacciones adversas

Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.

Sobredosificación

El fallo hepático puede producir muerte. Antídoto, N-acetilcisteína: ads.: dosis de ataque: 150 mg/kg IV lenta, o diluidos en 200 ml de dextrosa 5% durante 15 min; mantenimiento: 50 mg/kg en 500 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 4 h, seguido de 100 mg/kg en 1.000 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 16 h.

  • En niños, ajustar volumen de dextrosa 5% según edad y peso para evitar congestión vascular pulmonar. Interrumpir cuando los niveles hemáticos de paracetamol sean < 200 mcg/ml. Efectividad máx. del antídoto antes de 4 h desde la intoxicación; ineficaz a partir de 15 h.
  • Oral: administrar N-acetilcisteína antes de 10 h. Ads., inicial, 140 mg/kg + 17 dosis de 70 mg/kg, una cada 4 h. Diluir cada dosis al 5% en bebida de cola, zumo de naranja o agua.

Por qué hay que cuidar el hígado del Paracetamol

El paracetamol en exceso puede provocar daño hepático o hepatotoxicidad, y desde su primera descripción en 1966, ha sido causante de muchos casos documentados.

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A veces, creemos que el dolor es por gusto, pero el dolor, no es más que una forma del cuerpo de avisar al organismos que está sufriendo un daño o que hay algún problema. ¿Quién no tiene en su casa paracetamol? A veces, muchas personas con dolores puntuales, se automedican sin darle ninguna importancia, y ante el más mínimo dolor de cabeza, toman paracetamol.

Qué ocurre cuando tomamos mucho paracetamol

La mayor parte del paracetamol (90%) que tomamos es glucoronizado o sulfatado en el hígado siendo eliminado por la orina. El resto en parte es excretado directamente por los riñones y otra parte es metabolizado por el Citocromo P450. Así, es transformado a N-acetil-p-benzoquinonemina (NAPQI), metabolito intermediario que es muy reactivo y electrofílico. En condiciones de salud buena, este compuesto es rápidamente conjugado conglutation, formando un conjugado cisteínico o mercaptúrico, que no son tóxicos.

La concentración plasmática terapéutica del paracetamol es de 10 a 20 µg/mL y la vida media de 2 a 4 horas. En casos desobredosis de paracetamol, las vías normales se saturan, y una mayor proporción sigue la vía del Citocromo P450. Y cuando las reservas de glutatión bajan a un 70%, el compuesto NAPQI se acumula. Entonces este compuesto NAPQI, que antes dejamos como intermediario, forma enlaces covalentes (uniones fuertes) con macromoléculas hepáticas, produciendo así hepatotoxicidad.

Esta hepatotoxicidad puede ser incrementada en aquellas personas donde su Citocromo P450 tenga una mayor actividad. En alcohólicos, este citocromo es inducido, aunque la concentración de alcohol compite con el paracetamol y por tanto se disminuye la producción de NAPQI. En personas con períodos de ayuno y desnutrición (frecuentes en alcohólicos) pueden ver disminuidos sus reservas de glutatión y por tanto acumular más NAPQI.

Antes de castigar el hígado con altas dosis de paracetamol, debemos pensar, si realmente es necesario o si realmente la causa de ese dolor sea asociado a una enfermedad que tal vez debamos localizar, y así buscar un tratamiento más específico y no abusar automedicándose con paracetamol.

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La exposición prenatal al paracetamol puede aumentar los síntomas del espectro autista

Un nuevo estudio liderado por ISGlobal ha encontrado que el paracetamol (acetaminofén), empleado ampliamente durante el embarazo, tiene una fuerte asociación con síntomas del espectro autista en niños varones y con síntomas relacionados con inatención e hiperactividad en ambos sexos.

Los resultados fueron publicados recientemente en International Journal of Epidemiology[1]. Este es el primer estudio de este tipo que describe una asociación independiente entre el uso de este fármaco durante el embarazo y síntomas del espectro del autismo en niños.

También es el primer trabajo que indica diferentes efectos del paracetamol sobre el neurodesarrollo según el sexo. Comparando los niños y niñas expuestos persistentemente al paracetamol con los no expuestos, el estudio ha encontrado un aumento del 30% en el riesgo de perjuicio para algunas funciones de la atención; y un aumento de los síntomas del espectro autista en los varones únicamente.

Los investigadores reclutaron a 2.644 parejas madre-hijo en un estudio de cohorte de nacimiento en España durante el embarazo. El 88% fueron evaluados cuando el niño tenía un año de edad, y el 79,9% fueron analizados cuando tenían cinco años. A las madres se les preguntó sobre el uso de paracetamol durante el embarazo y la frecuencia de uso se clasificó como nunca, esporádica o persistente.

El 43% de los niños evaluados al año de edad y el 41% de los niños evaluados a los cinco años fueron expuestos a paracetamol en algún momento durante las primeras 32 semanas de embarazo. Cuando se evaluaron a los cinco años, los niños expuestos tenían aproximadamente un 40% más riesgo de síntomas de hiperactividad o impulsividad que los no expuestos.

Los niños y niñas expuestos de forma persistente mostraron un peor rendimiento en el K-CPT, un examen computarizado que mide la falta de atención, la impulsividad y la velocidad de procesamiento visual. Los varones expuestos de manera persistente al paracetamol presentaron un incremento de dos síntomas del espectro autista, comparado con varones no expuestos.

Los autores explican que a pesar de que miden síntomas y no diagnósticos, un aumento en el número de los síntomas que un niño tiene, puede afectarle, incluso si no son lo suficientemente graves como para justificar un diagnóstico clínico de un trastorno del neurodesarrollo.

“El paracetamol podría ser perjudicial para el desarrollo neurológico por varias razones. En primer lugar, alivia el dolor al actuar sobre los receptores de cannabinoides en el cerebro. Dado que estos receptores normalmente ayudan a determinar cómo las neuronas maduran y se conectan entre ellas, el paracetamol podría alterar estos procesos. También puede afectar el desarrollo del sistema inmune, o ser directamente tóxico para algunos fetos que no tienen la misma capacidad que un adulto para metabolizar este fármaco, o mediante la creación de estrés oxidativo”, explica Jordi Júlvez, investigador de ISGlobal, y coautor del estudio, sobre la posible explicación de los efectos.

Cerebro masculino, más vulnerable

La explicación de por qué se ha encontrado una relación con un aumento de síntomas del espectro autista solo en varones podría ser que “el cerebro masculino parece ser más vulnerable a influencias dañinas durante las primeras etapas de la vida. Nuestros resultados muestran una relación con síntomas del espectro autista solo en varones, lo que sugiere que esta asociación se podría explicar por disrupción endocrina androgénica, a la que los cerebros masculinos podrían ser más sensibles”, comenta Claudia Avella-García, primera autora del estudio e investigadora del ISGlobal.

El estudio concluye que, teniendo en cuenta que la exposición al paracetamol durante el embarazo es común en la población, podría contribuir a aumentar el número de niños con síntomas de déficit de atención e hiperactividad o del espectro autista. Sin embargo, se subraya que antes de dar recomendaciones acerca de su uso, hace falta llevar a cabo estudios con mediciones más exactas de las dosis y hacer evaluaciones riesgo-beneficio con respecto al uso de paracetamol durante el embarazo y la primera infancia.[2]

Paracetamol, los errores frecuentes que cometemos con el medicamento

  • Ingerir paracetamol para los dolores inflamatorios: Como paraminofenol que actúa sobre las postraglandinas, los mediadores celulares responsables de la aparición del dolor en el sistema nervioso, el paracetamol es eficaz para eliminar la señal de dolor, pero no reduce la inflamación que puede estar provocándolo, como en el caso de la menstruación, golpes con hematomas, dolores musculares, etc. En estos casos el analgésico indicado es el ibuprofeno, que sí es un antiinflamatorio.
  • Tomarlo para el dolor de espalda: Recientes revisiones de la organización Colaboración Cochrane parecen determinar que no es eficaz para el dolor de espalda, ni tampoco en el de cuello, relacionado con hernias discales y pinzamientos.
  • Acercarse o superar la dosis recomendada de paracetamol: El paracetamol presenta una gran ventaja a nivel del sistema digestivo, ya que no es agresivo con este. En cambio la dosis normal en un adulto para que surta efecto, que está en 4 gramos por día, está muy cercana de la dosis tóxica, especialmente en personas que consuman alcohol habitualmente. La dosis tóxica de paracetamol puede provocar importantes daños a nivel del hígado, ya que este medicamento se metaboliza en gran parte en este órgano y en exceso puede consumir el glutatión, principal antioxidante que protege al hígado, provocando una necrosis hepática. Si el abuso de paracetamol supera los diez gramos en una persona adulta -diez píldoras- el riesgo de muerte no es descartable. De hecho, el paracetamol es un medicamento recurso frecuente en los suicidios.
  • Tomar paracetamol para la resaca: El paracetamol está indicado para dolores de cabeza, sin embargo, tras la ingesta de alcohol este medicamento potencia sus efectos tóxicos tanto a nivel hepático como renal. Por lo tanto, mucho mejor optar por el ibuprofeno o una aspirina.
  • Creer que el paracetamol ataca al estómago: El paracetamol, en dosis normales, es bastante inocuo a nivel estomacal. Precisamente se recomienda a personas con úlceras.
  • Creer que deben evitarse durante el embarazo y la lactancia: No se han detectado trazas de este medicamento en la leche materna, sin embargo tiene importantes efectos a nivel medioambiental, ya que no se degradan del todo dentro del cuerpo y parte de la dosis ingerida se expulsa con la orina y va al medio. Las plantas depuradoras no consiguen eliminarlos totalmente y pasan a los ríos, lagos y al mar, donde pueden tener efecto tóxico sobre algunos animales o bien acumularse en su grasa, de modo que se produzca un fenómeno de bioampliación en peces como los túnidos.

Fuentes y Enlaces de Interés

  1. ije.oxfordjournals.org/Acetaminophen use in pregnancy and neurodevelopment: attention function and autism spectrum symptoms
  2. scientificamerican.com/La exposición prenatal al paracetamol puede aumentar los síntomas del espectro autista/6jul 2016
  • Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
  • Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 970-10-5739-2.
  • Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.
  • vademecum/Paracetamol

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