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Ciempiés chino más eficaz que la morfina

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Más eficaz contra el dolor que la propia morfina

Una molécula que se haya en el veneno del ciempiés chino cabeza roja (scolopendra gigantea robusta) es más eficaz contra el dolor que la propia morfina, según un estudio llevado a cabo por Glenn King, del Instituto de Biociencia Molecular de la Universidad de Queensland y publicado en la Revista Pnas.

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Contenido

Los investigadores australianos y chinos empezaron analizando por qué hay personas que no pueden sentir dolor y descubrieron que en ellas el canal de iones de sodio denominado Nav1.7 estaba bloqueado. A partir de ahí, consideraron la posibilidad de que el veneno de este ciempiés fuera capaz de inhibirlo y observaron que, efectivamente, actuaba de una forma mucho más determinante que la morfina.

El Nav1.7 juega un papel determinante sobre el corazón y los músculos. King sostiene que es muy probable que este tipo de ciempiés haya desarrollado la molécula que se encuentra en su veneno para bloquear los canales nerviosos de los insectos de los que se alimenta.

Experimento

En sus experimentos, los científicos se centraron en el estudio de los canales de sodio dependientes de voltaje, unas proteínas humanas que juegan un papel importante en la emisión de señales eléctricas a las neuronas y células excitables. Concretamente el trabajo se centra en Nav1.7, una proteína que es crucial en la transmisión del dolor y cuya mutación provoca una ausencia de esta sensación en los seres humanos.

King y sus colegas descubrieron que el veneno del ciempiés chino de cabeza roja tiene 150 veces más de posibilidades de afectar selectivamente al Nav1.7 sobre los otros canales de sodio. El efecto resultó ser similar al de la morfina en unos casos, y en otros mucho incluso más potente, si bien la diferencia es que el veneno del ciempiés no causa adicción porque no bloquea los receptores como lo hace la morfina.

Además, no surgieron efectos secundarios en la presión arterial ni en el pulso cardíaco. Y se podría administrar por vía intravenosa, subcutánea e incluso, posiblemente, por vía oral. En definitiva, se trata de una alternativa mucho más específica que los opioides para luchar contra el dolor.

Opioide

Un opioide es cualquier agente que se une a receptores opioides situados principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal.

Nav1.7

El Nav1.7 es un canal de iones de sodio, que en los seres humanos está codificada por el gen SCN9A. Por lo general se expresa en altos niveles en dos tipos de neuronas, las neuronas nociceptivas (dolor) en el ganglio de la raíz dorsal (DRG) y el ganglio del trigémino, y las neuronas del ganglio simpático, que son parte de la autonómica (involuntario) del sistema nervioso

Qué es la morfina?

Estructura de la Morfina

La morfina es un alcaloide fenantreno del opio siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico. La morfina, es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en pre-medicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. La morfina es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua. La estructura molecular es (C17H19NO3)2 H2SO4 5H20 con un peso molecular 758.83. El sulfato de morfina es químicamente designado como sulfato 7,-8-Didehidro-4, 5-epoxi-17-metill-(5a,6a)morfinan-3,6-diol sulfato (2:1)(sal), pentahidrato, con la siguiente fórmula estructural:

Mecanismos de Acción

El preciso mecanismo de acción de la morfina y otros opioides no es conocido, aunque se cree que esta relacionado con la existencia de receptores estereoespecíficos opioides presinápticos y postsináptico (PEPS) en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides imitan la acción de las endorfinas produciendo una inhibición de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con supresión de la descarga espontanea y respuestas evocadas. Los opioides también interfieren en el transporte transmembrana de iones calcio y actúa en la membrana presináptica interfiriendo con la liberación del neurotransmisor.

Contraindicaciones de la morfina

  • La morfina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la droga, en pacientes con depresión respiratoria en ausencia de equipo de resucitación y en pacientes con asma agudo o severo. La respuesta anafiláctica a la morfina es rara. Más normalmente se ve una liberación de histamina por los mastocitos.

Los mastocitos son células del tejido conjuntivo, originadas por células mesénquimatosas. Pertenecen a los mieloidocitos o células mieloides. Se originan en las células madre de la médula ósea, actuando en la mediación de procesos inflamatorios y alérgicos. Se encuentran en la mayoría de los tejidos del cuerpo y sintetizan y almacenan histamina (sustancia envuelta en los procesos de reacciones alérgicas) y heparina (sustancia anticoagulante), entre otros elementos.

  • Puede aparecer depresión neonatal debido a que la placenta no ofrece dificultad al paso de los opioides por la placenta. El uso crónico en la madre de opioides puede producir adición intrauterina. La morfina debe ser utilizada con precaución en pacientes con traumatismo cráneo encefálico o patología intracraneal. La morfina puede oscurecer el curso clínico de estos pacientes y la depresión ventilatoria puede conducir a un aumento de la presión intracraneal.

Vías de Administración

La morfina puede utilizarse por vía oral, intramuscular, intravenosa, subcutánea, rectal o como analgésico intratecal o epidural (cuando se introduce medicina por medio de una aguja en el espacio que rodea la médula espinal). Las dosis deben ser individualizadas tomando en cuenta la edad, peso, estado físico, medicaciones, patología asociada, tipo de anestesia utilizado, y procedimiento quirúrgico.

Fuentes y Enlaces de Interés

  • http://www.pnas.org/ Proceedings of the National Academy of Sciences /Pagina Oficial del articulo
  • Nav1.7
  • Physician's Desk Reference, 49th ed, Montvale, NJ: Medical Economics; 1995. /En Ingles
  • Stoelting RK. Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice. 2nd ed., Philadelphia: JB Lippincott Company; 1991. /En Ingles
  • Raymond CK, Castle J, Garrett-Engele P, et al. (October 2004). "Expression of alternatively spliced sodium channel alpha-subunit genes. Unique splicing patterns are observed in dorsal root ganglia". The Journal of Biological Chemistry 279 (44): 46234–41. doi:10.1074/jbc.M406387200. PMID 15302875. /En Ingles

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