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Amoxicilina

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Amoxicilina
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Presentación

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Amoxicilina trihidrato, Clavulanato potásico, La amoxicilina fue probada por primera vez en 1987. Desde entonces se comercializa entre otros por parte de GlaxoSmithKline con el nombre de Amoxil®, Clamoxil® o Augmentine®.

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Contenido

Hoy la patente ha caducado y se encuentra en el mercado también con otros nombres como Actimoxi®, Amoxibiotic®, Amoxicilina®, Amoxidal®, Pamoxicillin®, Lamoxy®, Polymox®, Trimox®, Tolodina® y Zimox® (Nota: las denominaciones comerciales pueden variar en diferentes países).

Historia

El tratamiento de las enfermedades infecciosas giró en 180 grados el día en que el azar puso en manos de Sir Alexander Fleming el hongo productor de la penicilina no necesita explicación alguna. Baste señalar que a partir de entonces, las infecciones cedieron su primer lugar como causa de muerte al infarto del miocardio, al cáncer y a los accidentes.

En sus primeros pasos, la terapia antimicrobiana se diversificó en varias familias de drogas. Los antibióticos (ATBs) betalactámicos se convirtieron rápidamente en el pilar de la terapia antimicrobiana . En la actualidad son, sin duda, los más usados.

1940

En los comienzos del decenio de 1940 se descubrió una enzima capaz de inactivar la penicilina, la betalactamasa, inicialmente en cepas de E. coli y más tarde en Staphyloccus aureus. A finales de los años 50, casi todas las cepas nosocomiales de S. aureus eran productoras de dicha enzima. Los organismos que en épocas pasadas producían estas enzimas de forma ocasional, como E. coli, S. aureus, Brahamela catarrhalis, ahora la producen a menudo.

Gérmenes como H. Influenzae, Neisseria gonorrhoeae, que originalmente no producían betalactamasas hoy las producen cada vez más.

1965

A mediado de la década de los 60, se emprendieron programas de detección sistemática de inhibidores de betalactamasas (IBL) y uno de los primeros que se obtuvo provenía de una cepa de Streptomyces olivaceus.

Posteriormente, la búsqueda incesante permitió identificar al ácido clavulánico, inhibidor potente, clínicamente úitil, combinado con amoxilina y ticarcilina. Después se sintetizó el sulbactam, que se ha comercializado con ampicilina y amoxicilina, y por último, el tazobactam que se mezcla con piperacilina para su uso en la práctica médica.

Medicamentos relacionados con el tratamiento de:
  • Bronquitis crónica, exacerbación:

Bactericida

Bloquea síntesis de pared celular bacteriana e inhibe ß-lactamasas. Amplio espectro.

Mecanismo de acción

Asociación de penicilina semisintética (bactericida, amplio espectro) y de molécula inhibidora de ß- lactamasas, transforma en sensibles a amoxicilina a gérmenes productores de ß- lactamasas.

Indicaciones terapéuticas

En ads. y niños, tto. de infección bacteriana por cepas resistentes a amoxicilina productoras de ß-lactamasas: sinusitis bacteriana aguda, otitis media aguda, amigdalitis, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad, cistitis, pielonefritis, de piel y tejidos blandos (celulitis, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con celulitis diseminada), de huesos y articulaciones (osteomielitis), aborto séptico, sepsis pélvica o puerperal, sepsis intra-abdominal. Además por vía IV: tto. de infección grave de oído, nariz y garganta (mastoiditis, periamigdalina, epiglotitis y sinusitis acompañada por síntomas sistémicos graves), genital femenina, intra-abdominal, peritonitis, septicemia, y profilaxis en ads. de infección asociada a cirugía mayor (del tracto gastrointestinal, cavidad pélvica, cabeza y cuello, del tracto biliar, cardiaca, renal, prótesis articulares). Comp. de liberación prolongada (1.000/62,5 mg): neumonía adquirida en la comunidad en ads. y adolescentes ≥ 16 años o que se sospeche causada por S. pneumoniae resistente a penicilina.

Posología

Amoxicilina/ác. clavulánico:

  • Oral. Ads. y niños > 12 años con p.c. ≥ 40 kg: 500/125 mg 3 veces/día, 875/125 mg 2-3 veces día o 1.000/125 mg 2-3 veces/día. Niños p.c. < 40 kg: 20/5 mg/kg/día-60/15 mg/kg/día; o bien, susp. 100/12,5 mg/ml para niños con p.c. < 40 kg: 40/5 mg/kg/día-80/10 mg/kg/día dividido en 3 dosis, máx./día 3.000/375 mg. Comp. liberación prolongada, ads. y adolescentes ≥ 16 años: 2.000/125 mg 2 veces/día 7-10 días.
  • IV. Iny. lenta 3-4 min o perfus. 30-40 min (2g/200 mg solo por perfus.). Ads., habitual: 1 g amoxicilina 2-4 veces/día; septicemia o infección grave hasta 6 g amoxicilina/día (1 g/200 mg), máx. 12 g/día (2 g/200 mg); ác. clavulánico, máx./iny: 200 mg y máx./día: 1.200 mg; profilaxis quirúrgica: cirugía < 1 h, 1 g amoxicilina en inducción de anestesia, cirugía > 1 h hasta 4 g en 24 h (si hay alto riesgo de infección puede continuarse varios días como tto. post-quirúrgico vía oral o IV). Niños (500 mg/50 mg), prematuros: 100 mg amoxicilina /kg/día en 2 perfus.; recién nacidos y lactantes < 3 meses (2,5-5 kg): 100-150 mg amoxicilina/kg/día en 3 perfus.; niños y lactantes ≥ 3 meses (5-40 kg): 100 mg amoxicilina/kg/día en 4 perfus. o iny. IV muy lenta.
  • Duración tto. máx. 14 días sin revisión.
  • I.R. Oral. Ads. y niños ≥ 40 kg, Clcr 30-10 ml/min: 500/125 mg 2 veces/día; Clcr < 10: 500/125 mg 1 vez/día. Niños < 40 kg, Clcr 30-10 ml/min: 15/3,75 mg/kg 2 veces/día (máx. 500/125 mg 2 veces/día); Clcr < 10: dosis única 15/3,75 mg/kg (máx. 500/125 mg). Hemodiálisis, ads.: 500/125 mg/24 h; niños 15/3,75 mg/kg/24 h; además deben recibir una dosis adicional durante y otra final de la diálisis.
  • I.R. IV. Ads., Clcr 10-30 ml/min: inicial 1 g amoxicilina y después 500 mg amoxicilina/12 h; Clcr < 10: inicial 1 g amoxicilina y después 250 mg amoxicilina/12 h. Niños, Clcr 10-30: 25/5 mg/kg/12 h; Clcr < 10: 25/5 mg/kg/24 h. Hemodiálisis, ads.: inicial 1 g amoxicilina seguidos de 500 mg amoxicilina/24 h y dosis adicional 500 mg al final de diálisis; niños: 25/5 mg/kg/24 h y al final de diálisis 12,5/2,5 mg/kg.
Modo de administración
  • Debe administrarse al inicio de las comidas.

Contraindicaciones

Antecedente de hipersensibilidad a ß-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenem, monobactam); antes de iniciar tto. investigar reacción alérgica previa. Mononucleosis infecciosa y leucemia linfoide (mayor riesgo de exantema). I.H. grave, antecedente de ictericia o antecedente de I.H. grave con tto. previo.

Advertencias y precauciones

Monitorizar con I.R. (ajustar dosis) y con I.H. (parámetros de función hepática, suspender si empeoramiento). Tto. prolongado: riesgo de sobreinfección; control hematológico y de funciones renal y hepática; vigilar diuresis y mantener hidratación para evitar cristaluria (en sondaje uretral control regular por posible obstrucción). Suspender si aparece: eritema febril generalizado asociado a pústula al iniciar tto. (el uso posterior de amoxicilina estará contraindicado), reacción alérgica, convulsión, colitis asociada a antibióticos. Pacientes atópicos, alergia grave o asma (mayor riesgo de reacción alérgica). Controlar tiempo de protrombina e INR asociado con anticoagulantes. Sujetos ≥ 60 años. Notificados falsos + en test detección de Aspergillus (Platelia Bio-Rad). Comp. liberación prolongada (1.000/62,5 mg): no recomendado en pacientes < 16 años.

Insuficiencia hepática

Contraindicado con I.H. grave, antecedente de ictericia o antecedente de I.H. grave con tto. previo. Precaución con I.H., monitorizar parámetros de función y suspender si empeoramiento. Insuficiencia renal

Precaución, ajustar dosis y monitorizar.
  • Oral. Ads. y niños ≥ 40 kg, Clcr 30-10 ml/min: 500/125 mg 2 veces/día; Clcr < 10: 500/125 mg 1 vez/día. Niños < 40 kg, Clcr 30-10 ml/min: 15/3,75 mg/kg 2 veces/día (máx. 500/125 mg 2 veces/día); Clcr < 10: dosis única 15/3,75 mg/kg (máx. 500/125 mg). Hemodiálisis, ads.: 500/125 mg/24 h; niños 15/3,75 mg/kg/24 h; además deben recibir una dosis adicional durante y otra final de la diálisis.
  • IV. Ads., Clcr 10-30 ml/min: inicial 1 g amoxicilina y después 500 mg amoxicilina/12 h; Clcr < 10: inicial 1 g amoxicilina y después 250 mg amoxicilina/12 h. Niños, Clcr 10-30: 25/5 mg/kg/12 h; Clcr < 10: 25/5 mg/kg/24 h. Hemodiálisis, ads.: inicial 1 g amoxicilina seguidos de 500 mg amoxicilina/24 h y dosis adicional 500 mg al final de diálisis; niños: 25/5 mg/kg/24 h y al final de diálisis 12,5/2,5 mg/kg.

Interacciones

Véase Advertencias y precauciones Además:
  • No administrar con: probenecid, antibióticos bacteriostáticos, disulfiram.
  • Aumenta probabilidad de reacción alérgica cutánea con: alopurinol.
  • Puede reducir eficacia de: anticonceptivos orales.
  • Reduce excreción de: metotrexato, monitorizar nivel sérico por riesgo de toxicidad.
  • Puede aumentar absorción de: digoxina.
  • Lab: disminuye resultado de nivel de glucemia, interfiere en determinación de proteínas totales séricas por reacción de coloración. Falso +: glucosuria por método no enzimático y en test de Coombs.

Embarazo

Precaución, puede asociarse con riesgo de enterocolitis necrotizante en neonatos. Evaluar beneficio/riesgo.

Lactancia

Ambas sustancias se excretan a través de la leche materna (se desconoce el efecto de ácido clavulánico en el lactante). Por lo que, puede darse diarrea e infección fúngica en las membranas mucosas del niño lactante, debiéndose interrumpir la lactancia. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de sensibilización. Amoxicilina/ácido clavulánico sólo debe administrarse durante la lactancia una vez que el médico evalúe el balance beneficio/riesgo.

Reacciones adversas

Náuseas, vómitos, diarrea, candidiasis mucocutánea.

Cuánto tiempo tarda en hacer efecto la amoxicilina

A menudo, la amoxicilina se prescribe con base en el nivel de la infección. Por ejemplo, a menudo se receta durante 7 a 10 días para tratar una infección de oído o se administra en tres inyecciones. Sin embargo, para una infección en el tracto urinario, que con frecuencia es más severa, los antibióticos se toman por 14 días para asegurar que la infección haya desaparecido por completo.

Una vez que se toma la amoxicilina, comienza a atacar la infección en el cuerpo. Después de 2 a 3 días de tomar el medicamento en la dosis recomendada, una persona comienza a experimentar síntomas de alivio. Sin embargo, esto no significa que la infección esté completamente eliminada. Independientemente del momento en el que una persona comience a sentirse mejor, se debe tomar el tratamiento completo de antibióticos. Esto asegura que todas las bacterias se hayan matado. Si no se toma la prescripción completa tal y como lo dijo el médico, es posible que la infección reincida. Además, esto puede causar que una persona desarrolle inmunidad a los antibióticos.

Para lograr mejores resultados

La amoxicilina funciona mejor cuando se administra en niveles regulares en el cuerpo. Es por esto que frecuentemente se prescribe para que se tome cada 8 a 12 horas. Si no tomas una dosis, vuelve a tomar el medicamento lo más pronto posible. Sin embargo, no dupliques las dosis para compensar cualquier dosis que no hayas tomado.

La Amoxicilina 500 mg

En comprimidos es un medicamento con receta médica que se utiliza para tratar una serie de enfermedades potencialmente contagiosas. Es un antibiótico que pertenece al grupo de las penicilinas y, aunque actúa contra un amplio espectro de microorganismos, no puede ser administrado para tratar cualquier tipo de infección (no es efectivo para curar enfermedades como el resfriado común). Tampoco puede ser tomado por todo el mundo, ya que existen personas que presentan alergia a la penicilina.

Enfermedades tratadas con amoxicilina

Tanto la amoxicilina 500 mg en pastillas como otras concentraciones de este tipo de penicilina, pueden ser utilizadas para tratar enfermedades de transmisión sexual (ETS) como la gonorrea, según MedlinePlus[1]. Otras enfermedades que pueden ser tratadas de forma efectiva con amoxicilina 500 son: bronquitis, neumonía e infecciones de oído, nariz, garganta, piel y tracto urinario. Este medicamento también puede ayudar a eliminar la Helicobacter pylori, una bacteria que puede provocar la formación de úlceras. La gripe, el resfriado común y otras infecciones producidas por virus no pueden ser curadas tomando amoxicilina, sea cual sea su concentración.

Fuentes y Enlaces de Interés

  • Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
  • Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 970-10-5739-2.
  • Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.
  1. nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/

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